藥效學(xué)作為藥學(xué)專業(yè)知識一的其中一個重要組成內(nèi)容,歷年考試主要以單選的形式進(jìn)行考察。其考察內(nèi)容主要為藥物的治療作用及藥物的劑量與量效關(guān)系。其中藥物治療作用中對因治療及藥物的劑量與量效關(guān)系中的量效曲線、半數(shù)有效量等尤其重點,希望廣大考生重點記憶!
一、藥物的治療作用
治療作用也稱療效,是指藥物的作用結(jié)果有利于改變患者的生理、生化功能或病理過程,使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果,可將治療作用分為對因治療和對癥治療。
1、對因治療
用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病。例如使用抗生素殺滅病原微生物,達(dá)到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對因治療。此外,補充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足,稱為補充療法,又稱替代療法,也屬于對因治療。
2、對癥治療
用藥目的在于改善患者疾病的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過高的血壓等屬于對癥治療。對癥治療不能根除病因,但對一時診斷未明、病因不清,暫時無法根治的嚴(yán)重危及病人生命的癥狀,對癥治療的重要性并不亞于對因治療。
如高熱會引起昏迷、抽搐、甚至死亡,再如休克、驚厥、心力衰竭時就必須立即采取有效的對癥治療,以挽救患者的生命。此時對癥治療可能比對因治療更為迫切。
對因和對癥兩種治療應(yīng)相輔相成,不可偏廢。中國醫(yī)學(xué)提倡“急則治其標(biāo),緩則治其本”、“標(biāo)本兼治”,這些是臨床實踐應(yīng)遵循的原則。
二、藥物的劑量與量效關(guān)系
藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系,簡稱量-效關(guān)系,是指在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量(或濃度)增加或減少時,其效應(yīng)隨之增強或減弱,兩者間有相關(guān)性。量效關(guān)系可用量-效曲線或濃度-效應(yīng)曲線表示,定量的反映藥物作用特點。
藥物量效之間的函數(shù)關(guān)系可用曲線來表示,常以效應(yīng)強度為縱坐標(biāo),藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo),進(jìn)行作圖,可獲得直方雙曲線。將藥物濃度或劑量改用對數(shù)值作圖,則呈典型的 S 形曲線,即量-效曲線。通常,以藥物的劑量(整體動物實驗)或濃度(體外實驗)為橫坐標(biāo)。
1、藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。
(1)量反應(yīng):藥理效應(yīng)的強弱呈連續(xù)性量的變化,可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示,稱為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等,研究對象為單一的生物個體。
(2)質(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增加呈連續(xù)性量的變化。而為反應(yīng)的性質(zhì)變化,則稱之為質(zhì)反應(yīng)。一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等,研究對象為一個群體。
2、從量反應(yīng)的量效曲線可以看出以下幾個特定位點:
(1)斜率:在效應(yīng)大約 16%至84%區(qū)域,量效曲線幾乎呈一直線,其與橫坐標(biāo)夾角的正切值,稱為量效曲線的斜率。斜率大的藥物,藥量微小的變化,即可引起效應(yīng)的明顯改變。斜率在一定程度上反映了臨床用藥的劑量安全范圍。
(2)最小有效量或最低有效濃度(閾劑量或閾濃度):引起效應(yīng)的最小藥量(濃度)。
(3)最大效應(yīng)(Emax)/效能:最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時,繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再增加,這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng),也稱效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性。
(4)半最大效應(yīng)濃度:是指能引起 50%最大效應(yīng)的濃度。
(5)效價強度:是指引起等效反應(yīng)(一般采用 50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強度越大。
藥物的最大效應(yīng)與效價強度的含義完全不同,二者并不平行。
(6)半數(shù)有效量(ED50)
①半數(shù)有效量(ED50):引起 50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。
②半數(shù)致死量(LD50):引起 50%試驗動物死亡的劑量。
③治療指數(shù)(TI):LD50/ED50 用以表示藥物的安全性,治療指數(shù)越大越安全。但是僅以其來評價藥物的安全性并不完全可靠,如某藥物的ED和LD兩條曲線的收尾有重疊,即有效劑量與其致死劑量間有重疊。為此,有人用1%致死量(LD1)與 99%有效量(ED99)的比值或 5%致死量(LD5)與 95%有效量(ED95)之間的距離來衡量藥物的安全性。距離越大越安全。
藥效學(xué)這部分內(nèi)容其實難倒不難,重在理解,例如:比較量效曲線中各藥臨床用藥劑量安全范圍的大小,開始時重在看一看斜率是怎么得出的,明白了計算的原理,后面其實一眼就能看出斜率的大小,順其自然得出了各藥臨床用藥劑量安全范圍的大小。在理解的同時記憶知識點,有的時候比更快的讀完內(nèi)容,強行記憶更能產(chǎn)生事半功倍的效果。更多醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)網(wǎng)絡(luò)課程正在火熱報名中,讓我們最后的沖刺多一些方向性,達(dá)到事半功倍的效果,點擊查看班次詳情>>
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